在中国，1637年成书的《天工开物》记载了白砒的烧制方法。介绍了它的毒性和用于拌种可防黄鼠危害。在些基本同时，烟草、除虫菊和鱼藤等3种植物在国外被相继加工，用于灭虫。公元1800年发现除虫菊花粉在高加索地区被居民用于消灭虱、蚤后，又被加工成杀虫粉剂。到1840年产量为干花500t，1934年达到18500t。在18世纪中叶，鱼藤根和烟草也被制成粉剂灭虫；红海葱和马钱子被用于灭鼠。这是农药发展的初级阶段，属于天然药物时代。

19世纪70年代到20世纪40年代可归为无机合成农药时代。1865年，巴黎绿，亚砷酸铜与乙酸铜形成的络盐）开始用于农业害虫防治。1890年后，砷酸钙、砷酸二钠和砷酸铅等相继上市，用量日增。以后，亚砷酸、黄磷、硫酸亚铊、碳酸钡、磷化锌等相继用于灭鼠。此一期间，虽有少数有机化合物如福美双、甘氟等分别用于杀虫和灭鼠，但总体上仍以无机合成农药占主导地位。这一阶段的发展虽显著超过天然药物时代，但仍然不能适应农业和卫生的需求。

20世纪40年代以后，农药的发展进入有机合成农药时代。品种增加很快，类型多，效果好，对非靶动物比较安全。这类药品的出现，迅速将无机农药挤出市场。

这一阶段初期开发的杀虫剂基本上属于神经药剂，包括有机氯、有机磷和氨基甲酸酯三大系列，构成当时杀虫剂的三大支柱。其中，有机氯杀虫作用直到20世纪40年代才被陆续发现。滴滴涕灭虱的优良效果，对控制1944年那不勒斯班疹伤寒的流行，以及稍后通过灭蚊对控制疟疾的流行均起了非常重要的作用。